Izdelki
Orlistat je na voljo v številnih državah v obliki kapsul in je bil odobren od leta 1998 (Xenical, 120 mg, Roche Pharmaceuticals). Leta 2009 je bil odobren tudi za samozdravljenje po posvetovanju z zdravstvenimi delavci brez zdravniškega recepta v polovici odmerka (Alli, 60 mg, GlaxoSmithKline). The generično Ksenično zdravilo Orlistat Zdravilo Sandoz 120 je bilo odobreno decembra 2011. Calobalin Sandoz (60 mg) je bil naprodaj poleti 2012. Jeseni 2012 je bila Alli zaradi težav z oskrbo spet umaknjena s trga.
Struktura in lastnosti
Orlistat (= tetrahidrolipstatin, C29H53NE5Mr = 495.73 g / mol) je kemično nekoliko spremenjen naravni proizvod. Je stabilen in nasičen dervat lipstatina, naravnega izvora lipaza inhibitor iz. Obstaja kot bela kristalinična prahu ki je lipofilni in praktično netopen v vode.
učinki
Orlistat (ATC A08AB01) je a lipaza inhibitor, ki zavira prebavo maščob v želodec in zgornji Tanko črevo, zmanjšanje prehranske maščobe absorpcija za približno 30% (60 mg: približno 25%). Trigliceridov lipaze ne morejo več razgraditi maščobne kisline in monogliceridi. Posledično maščobe iz hrane ni mogoče absorbirati in se izločijo neprebavljene. Orlistat deluje lokalno v črevesju, skoraj se ne absorbira, v osrednjem delu nima učinkov živčni sistem in ga ni mogoče zlorabiti kot poživilo. Imenuje se tudi "antabus za prekomerno telesno težo ljudje «, ker zaradi možnega škodljivi učinki, maščobe lahko med zdravljenjem uživamo le v majhnih količinah. Za razliko od številnih prehranska dopolnila na trgu kot izdelki za hujšanje, Orlistat je znanstveno in klinično zelo dobro raziskan. Uporabniki lahko izgubijo do 50% več teže kot pri prehrana sam. Če izgubite 4 kg, lahko z Orlistatom zmanjšate svojo težo za dodatna 2 kg.
Mehanizem delovanja
Hidroliza trigliceridov temelji na interakciji z aktivnim mestom lipaz, ki vsebuje katalitsko triado z aminokislinskim serinom. Orlistat je β-lakton, ki kovalentno veže ta serin in nepovratno zavira prebavni encim. Je selektiven za lipaze (npr. Za trebušno slinavko lipaza, želodčna lipaza) in ne zavira drugih prebavni encimi kot tripsin ali kimotripsin.
Indikacije
Prekomerno telesno težo in debelost (ITM ≥ 28 kg / m2), skupaj z nizko kalorično vsebnostjo maščob prehrana.
Odmerek
Kot je navedeno v navodilu za uporabo. Običajno Odmerek je 27 mg, 60 mg ali 120 mg 3-krat na dan. The kapsul ali žvečilni tablet se jemljejo tik pred obrokom, med njim ali do ene ure po obroku. Če obrok ne vsebuje maščob, Odmerek se lahko izpusti. Obrok, vzet hkrati, lahko vsebuje približno 15 g maščobe.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Sindrom kronične malabsorpcije
- Holestaza (zastoj žolča)
- Sočasno zdravljenje s ciklosporinom
- Nosečnost in dojenje
Vse podrobnosti o varnostnih ukrepih in interakcije lahko najdete na nalepki zdravila.
Interakcije
Zdravilo-zdravilo interakcije so možni z ciklosporin, amiodaron, antagonisti vitamina K in antiepileptična zdravila. Absorpcija of ciklosporin in amiodaron je zavirano. Orlistat lahko zmanjša koncentracijo absorpcija v maščobah topnih vitamini (A, D, E, K). Razmislite o jemanju multivitamina. Priporočljivo je, da ga vzamete pred spanjem. Kdaj driska se pojavi kot škodljiv učinek, zaščita pred peroralni kontraceptivi se lahko zmanjša.
Neželeni učinki
Najpogostejši škodljivi učinki vključujejo neprijetne prebavne simptome, kot so odvajanje mastnih izločkov, napenjanje pri odvajanju blata, nagnjenju k iztrebljanju, mastnemu ali mastnemu blatu, povečanem odvajanju blata bolečine v trebuhu, tanko blato in inkontinenco. Te učinke lahko zmanjša z nizko vsebnostjo maščob prehrana. Drugi možni neželeni učinki vključujejo nelagodje v zobeh, nelagodje v dlesnih, gripa, anksioznost, glavoboli, okužbe dihal, okužbe sečil, menstrualne nepravilnosti, utrujenostin preobčutljivostne reakcije. Izolirani primeri holestatike jetra vnetje (hepatitis), zlatenica, hepatocelularno nekroza, jetra neuspeh, žolčnih kamnov, nadmorska višina jetra encimi (transaminaze, alkalna fosfataza) in primeri pankreatitisa (vnetje trebušne slinavke). Natančen mehanizem ni znan in razmerje ni dokončno dokazano.
