Ciklezonid

Izdelki

Ciclesonide se daje z odmerjenoOdmerek inhalator (Alvesco). V mnogih državah je bil odobren od leta 2006. V ZDA je na voljo tudi v prodaji kot sprej za nos za zdravljenje alergijskega rinitisa od leta 2012 (Zetonna).

Struktura in lastnosti

Ciklesonid (C₃₂H₄₄O₇M_r = 540.7 g / mol) je predzdravilo in ga hidrolizirajo znotrajcelične esteraze v pljuč na aktivni presnovek C21-desizobutirilciclesonid (= desciclesonide). To zagotavlja določeno selektivnost za nižje dihalni trakt. Ciclesonide je nehalogeniran glukokortikoid, ki je strukturno tesno povezan z njim budezonid in obstaja kot -enantiomer. Je bel do rumenkasto bel kristaliničen prahu ki je praktično netopen v vode.

učinki

Ciclesonide (ATC R03BA08) ima protivnetne, antiastmatične, antialergijske in imunosupresivne lastnosti. Učinki so posledica vezave metabolita desciclesonide na glukokortikoidni receptor. Največji učinek se odloži in se pojavi po približno štirih tednih. Številne lastnosti spojine posredujejo selektivni učinek na pljuča in naj bi zmanjšale sistemske škodljive učinke:

• Administracija zdravila kot neaktivno predzdravilo in enantiomer (aktivacija "na mestu").
• Nizko ustno biološko uporabnost (<1%), visoko metabolizem prvega prehoda in hitro odprava.
• Visoko usedanje v pljučih
• Visoka vezava na beljakovine

Indikacije

• Za dolgotrajno zdravljenje bronhialne astme
• Alergijski rinitis (sprej za nos, še ne v mnogih državah).

Odmerek

Glede na oznako zdravila. Zdravilo je namenjeno redni uporabi in se vdihava 1-2 krat na dan. Ni primeren za zdravljenje akutnega zdravljenja astma napad. Da bi zmanjšali tveganje za razvoj ustni drozg, uporabite pred jedjo ali sperite usta po vdihavanje.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Po hidrolizi se ciklezonid nadalje presnavlja s CYP3A4 in v manjši meri s CYP2D6. Zaradi nizkih koncentracij v plazmi je ustrezno farmakokinetično zdravilo interakcije se ne pričakujejo. Co-uprava močnih zaviralcev CYP lahko povzroči zvišanje ciklezonida ali njegovih presnovkov.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki ki se občasno pojavljajo ustni drozg, glavobol, hripavost, kašelj po vdihavanjeparadoksalni bronhospazem, slabost, bruhanje, slab ključi, izpuščaj in suho usta. Kot pri drugih inhalacijski glukokortikoidi, obstaja tveganje za sistemske neželene učinke. Peroralni drozg zdi se, da se pojavlja nekoliko manj pogosto v primerjavi z drugimi inhalacijskimi glukokortikoidemi.