Paliperidon je atipičen nevroleptik. Ima visoko nevroleptično moč.
Kaj je paliperidon?
Paliperidon je uvrščen v skupino atipičnih nevroleptiki. Uporablja se za shizofrenija. Paliperidon je uvrščen v skupino netipičnih nevroleptiki. Zdravilo se v EU uporablja pod imeni pripravkov Invega in Xepilon proti shizofrenija. Paliperidon je glavni aktivni presnovek zdravilne učinkovine risperidon. Paliperidon je bil odobren za uporabo po vsej Evropski uniji leta 2007, leto kasneje pa se mu je pridružila tudi Švica. Avstrija pa je izjema. Zdravilo tam ni na voljo, ker je glavno združenje avstrijskih zavodov za socialno zavarovanje zavrnilo njegovo povračilo. Leta 2014 so tiskovna poročila o smrti 17 Japoncev shizofrenija bolniki, ki so jim predhodno injicirali paliperidon, so povzročili vznemirjenje. Vendar ni jasno, ali je aktivna sestavina vplivala na smrt bolnikov. Poleg tega njegova uporaba ni odsvetovana, zato je paliperidon še vedno na trgu. Poleg tega do danes še ni bilo opozoril nemških ali evropskih regulativnih agencij.
Farmakološki učinek
Zaradi svojih pomirjevalo in antipsihotični učinki, nevroleptiki se štejejo za koristne proti shizofreniji. Paliperidon spada med atipične nevroleptike in učinkuje na zaviranje živčnih sporočil, kot je epinefrin, noradrenalina, dopamin, histaminin serotonina v njihovem načinu delovanja. To je tudi razlika do drugih nevroleptikov prve generacije. Učinek je posledica vezave paliperidona na ustrezne receptorje možganov. Nasprotno paliperidon se ne more vezati na nevrotransmiter acetilholin. To ima to prednost, da je manj zmanjšanja gibov in manj togosti okončin kot pri drugih nevroleptikih. Podobno je tudi nehotenih usta in jezik gibanja, ki jih povzroča paliperidon v nasprotju s klasičnimi nevroleptiki. Ustno biološko uporabnost paliperidona je 28 odstotkov. Pomembno je za absorpcija nevroleptika, ne glede na to, ali se jemlje po obroku ali na prazno želodec. Ko se bolnik odloči za eno od teh dveh dozirnih oblik, se mora tega dosledno držati. Paliperidon v glavnem razgradijo ledvice. Odvisno od tega, kako dobro ima bolnik ledvice funkcija napreduje, zmanjšanje v Odmerek je morda potrebno.
Uporaba in uporaba zdravila
Paliperidon se običajno daje samo za shizofrenijo. Vendar pa od leta 2011 zdravilo velja tudi za primerno za zdravljenje maničnih in psihotičnih simptomov pri shizoafektivni motnji. Tako je paliperidon prvi nevroleptik v Evropski uniji, ki se uporablja proti tem simptomom. Paliperidon pa je bil umaknjen za zdravljenje akutnih maničnih epizod v okviru bipolarnih motenj. Razlog za to so bili nezadostni klinični dokazi o učinkovitosti zdravila. Paliperidon se lahko daje v obliki tablet ali kot injekcija, ki ima dolgoročen učinek. Kadar se daje z injekcijo, morajo biti psihotični simptomi blagi do zmerni. Poleg tega terapija z depo antipsihotikom. Paliperidon tablet jemljejo se enkrat na dan, vedno ob istem času dneva.
Tveganja in neželeni učinki
Tako kot pri uporabi drugih nevroleptikov so tudi pri uporabi paliperidona možni neželeni stranski učinki. Vendar se ti ne kažejo samodejno pri vsakem bolniku. V večini primerov trpijo prizadeti posamezniki glavoboli in nespečnost. Poleg tega, boleče grlo, okužbe dihal, zamašen nos, razpoloženje, bolečine v sklepih, gibalne motnje, povečanje kri sladkorja ravni, nehoteni gibi, nemir pri sedenju, zaspanost, omotica, slabost, bruhanje, visok krvni tlak, zaprtje, driska, bolečine v trebuhu, palpitacije, tresenje, bolečine v hrbtu, izpuščaji na koža, bolečine v okončinah, občutki šibkosti in zobobol lahko pojavijo. Če je bil paliperidon dan v obliki injekcije, bolečina Če se pri bolniku pojavijo simptomi malignega nevroleptičnega sindroma, kot so otrdelost mišic, hipertermija in motnje zavesti, je treba pripravo takoj prekiniti. Enako velja za nehotene obrazne in jezik gibanja. Obstaja tudi nekaj kontraindikacij za paliperidon. Na primer, nevroleptika ne smemo dajati, če bolnik trpi zaradi preobčutljivosti na zdravilno učinkovino oz risperidon, ki je soroden paliperidonu. Prav tako ni priporočljivo uporabljati zdravila v primerih hude ledvične disfunkcije. Tveganje in koristi zdravljenja s paliperidonom mora zdravnik natančno oceniti v primeru bolezni srca in ožilja, kot je srce napad, šibkost srčne mišice ali nizka kri pritisk, sladkorna bolezen mellitus (diabetes), prizadet jetra funkcijo, epilepsija, venske blokade, Parkinsonova bolezenin demenca. v nosečnost in dojenja je treba paliperidon dajati le, kadar je to nujno potrebno. Tako se lahko pri dojenčku pojavijo začasne živčne motnje. Administracija paliperidona pri otrocih in mladostnikih ni dovoljeno, saj ni podatkov o učinku in neželenih učinkih zdravila pri njih. Pri uporabi paliperidona je treba biti pozoren tudi na to interakcije z drugimi droge. To velja zlasti za droge ki spremenijo srce ritem. Sem spadajo predvsem antiaritmiki droge kot sotalol, dizopiramid, amiodaron in kinidin. Prizadeti so tudi različni antipsihotiki, H1 antihistaminikiin antimalariki kot meflokvin. Poleg tega, ker paliperidon vpliva na možganov, pri sočasni uporabi je potrebna previdnost uprava možgansko delujočih zdravil, kot so opioidni analgetiki, tablete za spanjeali alkohol. Paliperidon deluje razveljavljajoče levodopa in drugih zdravil, ki se uporabljajo za Parkinsonova bolezen. Uporaba antihipertenzivov se prav tako šteje za tvegano, ker lahko paliperidon nenadoma pade kri pritisk.
