Zdravilna učinkovina sakvinavir je zaviralec proteaze. Zdravilo se uporablja predvsem za terapija okužb s HIV. V tem okviru snov sakvinavir se uporablja predvsem v kombiniranih pripravkih. Zdravilo je bilo odobreno leta 1995. Ker se je pri velikem številu bolnikov hitro razvila odpornost na zdravilo, sakvinavir je bil za kratek čas umaknjen s farmacevtskega trga. Izboljšana priprava je na voljo od leta 1997.
Kaj je sakvinavir?
Za snov sakvinavir so značilne protivirusne lastnosti in se uporablja za zdravljenje HI virusi. Sakvinavir zavira različne virusne procese, zlasti proteaze. To je v glavnem odgovorno za zorenje in razmnoževanje virusi. Uporablja se peroralno dvakrat na dan. The tablet se jemljejo po obroku. Praviloma se zdravilo sakvinavir daje skupaj z zdravilno učinkovino ritonavir. V nekaterih primerih se zdravilo sinonimno imenuje tudi sakvinavirum ali sakvinavir mesilat. V farmacevtski uporabi je sakvinavir prisoten kot sakvinavir mesilat. To je a prahu ki je rahlo higroskopna in bele barve. Snov je praktično netopna v vode.
Farmakološko delovanje
V bistvu je zdravilna učinkovina sakvinavir an Zaviralec HIV proteaze. Tako zdravilo moti proteazo HIV. To je virusni encim, ki ima osrednjo vlogo pri tvorbi novega virusi. Iz tega razloga učinkovina sakvinavir pomaga upočasniti razmnoževanje virusov HI v človeškem organizmu. Če se snov sakvinavir jemlje samostojno, se biološko uporabnost je običajno prenizek, tako da je njegov učinek nezadosten. Razlog za to je, da se sakvinavir pretežno razgradi v razmeroma neučinkovite presnovke. Iz tega razloga se danes zdravilo običajno kombinira z ritonavir. To je tudi Zaviralec HIV proteaze. Obe učinkovini skupaj vodi na višje koncentracija zdravila v kri plazmi, kar bistveno poveča njeno učinkovitost. Zdravilna učinkovina sakvinavir se v vodi hitro razgradi jetra. Za razgradnjo je odgovoren predvsem sistem citokromov. Če ritonavir vzame se vzporedno, to povzroči upočasnitev razgradnje sakvinavirja v jetrih, tako da je snov učinkovitejša dlje. Poleg tega se zdravilo v nekaterih primerih kombinira z zaviralci reverzne transkriptaze. Načeloma učinkovina sakvinavir vodi do zmanjšanja virusne obremenitve.
Medicinska uporaba in uporaba
Sakvinavir se v večini primerov uporablja za zdravljenje okužb s HIV. Zdravilo se uporablja zlasti pri zdravljenju odraslih, okuženih s HIV-1. Drugi protiretrovirusni droge se običajno uporabljajo za povečanje učinka sakvinavirja. Ustrezni terapija metoda se imenuje HAART ali visoko aktivno protiretrovirusno zdravljenje. Odmerjanje zdravila sakvinavir poteka v skladu s podatki strokovnjaka. Praviloma se vzame v obliki tablet ki se dajejo peroralno. Te tablet jemljejo se dvakrat na dan po obroku. V večini primerov kombinacija terapija se izvaja z zdravilno učinkovino ritonavir. Ta snov je tako imenovani zaviralec CYP, ki upočasni presnovo sakvinavirja.
Tveganja in neželeni učinki
Med zdravljenjem s sakvinavirjem so možni različni neželeni stranski učinki in druge pritožbe. Pri predpisovanju zdravila jih mora zdravnik temeljito pretehtati. Anamneza, torej razprava o pacientovi zdravstvena zgodovina, igra osrednjo vlogo. To je zato, ker lečeči zdravnik analizira bolnikovo zdravstvena zgodovina pa tudi družinske razpoložljivosti. Neželeni učinki, ki jih povzroča zdravilo sakvinavir, se pojavljajo različno pogosto. Najpogostejši simptomi med jemanjem sakvinavirja so težave s prebavili, kot npr slabost, bolečina v trebušno območje in driska. Periferne nevropatije in glavoboli so tudi možni. Poleg možnih neželenih učinkov sakvinavirja obstaja še nekaj kontraindikacij, ki jih je treba upoštevati pred prvim jemanjem zdravila. Če posamezna oseba trpi za preobčutljivostjo za zdravilno učinkovino sakvinavir, se je treba vzdržati terapije z zdravilom. V tem primeru je treba najti možne alternative zdravljenju. Zdravilo je kontraindicirano tudi v prisotnosti hudih jetrna insuficienca. Popolne informacije o kontraindikacijah so navedene v informacijah o zdravilu sakvinavir. Poleg tega je treba pred začetkom zdravljenja s sakvinavirjem opozoriti na različne interakcije obstajajo drugi agenti. Na primer, sočasna uporaba pimozid, midazolam, stavudin, didanozin, efavirenzin klaritromicin se je treba izogibati. To je zato, ker te snovi sodelujejo s sistemom citokroma, ki je odgovoren za razgradnjo sakvinavirja. Posledično pride do sprememb v koncentraciji v plazmi vodimed drugim na slabšo obvladljivost učinka sakvinavirja. V bistvu je sakvinavir substrat snovi CYP3A4. Zaradi tega razloga, interakcije z zaviralci ali induktorji CYP, če se jemljejo vzporedno s sakvinavirjem. Načeloma je treba vse neželene učinke obvestiti zdravnika, da se odloči o nadaljnjem poteku zdravljenja. Če pride do hudih zapletov sakvinavirja, bo morda potrebna prekinitev zdravljenja.
