Izdelki
Doksilamin je v mnogih državah na voljo kot raztopina (Sanalepsi N). Vsebuje ga tudi sok Vicks MediNait v kombinaciji z dekstrometorfan, efedrinin acetaminofen. Leta 2020 težko kapsul ki vsebujejo doksilamin in piridoksin so bili v mnogih državah odobreni za zdravljenje slabost in bruhanje in nosečnost (Cariban). Tudi lekarne naredijo mešanico z valerijana tinktura; glej Sanalepsi z Valerijanom.
Struktura in lastnosti
Doksilamin (C17H22N2O, Mr = 270.4 g / mol) je racemat in je prisoten v droge kot doksilamin vodik sukcinat, bel prahu ki je dobro topen v vode. Spada med derivate etanolamina in piridina.
učinki
Doksilamin (ATC R06AA09) ima antihistaminike, antialergike, pomirjevalo, depresivne snovi, ki povzročajo spanje in antiemetične lastnosti. Učinki so posledica antagonizma pri histamin in muskarinskih receptorjev. Razpolovni čas doksilamina je približno 10 ur. Za razliko od sodobne 2. generacije antihistaminiki, doksilamin ni selektiven za receptor H1 in je centralno aktiven.
Indikacije
Doksilamin je v mnogih državah odobren za kratkotrajno zdravljenje živčnosti, povezane s težavami z zaspanjem, za zdravljenje alergijskega rinitisa (npr. Sena povišana telesna temperatura) in za zdravljenje gripa in hladno simptomi (kombinirani pripravki). Cariban: od leta 2020 doksilamin (v kombinaciji z piridoksin) je bil v mnogih državah odobren tudi za zdravljenje slabost in bruhanje in nosečnost.
Odmerek
Glede na podatke o predpisovanju. Kapljice se jemljejo do trikrat na dan z obroki ali pol ure pred spanjem zaradi motenj spanja.
Zloraba
Doksilamin je mogoče zlorabiti zaradi njegovih depresivnih in antiholinergičnih lastnosti. V praksi je opaziti, da se uporablja tudi za dolgotrajno zdravljenje motnje spanja ki ji ni namenjena. V literaturi so opisani poskusi samomora s toksičnim prevelikim odmerjanjem. Igralec Heath Ledger (,) je umrl zaradi koktajla, ki je vseboval doksilamin.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Akutni napad astme
- Glavkom z ozkim kotom
- Fokokromocitom
- Motnje praznjenja mehurja s preostalim nastajanjem urina
- Epilepsija
- Sočasno zdravljenje z Zaviralci MAO.
- Akutna zastrupitev z alkoholom ali mamili
- Otroci, mlajši od 12 let
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Sočasno uprava centralno depresivnega droge, alkohol in antiholinergiki lahko povzroči večji učinek in ni priporočljiv. Drugo interakcije so bili opisani z fenitoin, nevroleptiki, ototoksična sredstva in epinefrin.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo utrujenost, zmanjšanje odzivnosti, paradoksne reakcije, kot sta vznemirjenost in halucinacije pri otrocih in starejših, glavobolin antiholinergični neželeni učinki, kot je suhost usta, oslabljena nastanitev, zaprtjein zastajanje urina. Redko se pojavijo kardiovaskularne reakcije, kot so nizke oz visok krvni tlak ali se lahko pojavijo srčne aritmije.
