Izdelki
Azilsartan je v Združenih državah Amerike in EU odobren v obliki tablet od leta 2011 (Edarbi). V mnogih državah je bil avgusta 2012 registriran kot 8. član skupine sartanskih zdravil. Leta 2014 je bila fiksna kombinacija z klortalidon je bil odobren (Edarbyclor).
struktura
Azilsartan (C.25H20N4O5Mr = 456.5 g / mol) je prisoten v droge v obliki estra predzdravilo azilsartan medoksomil, ki se med hidrolizo v azilsartan absorpcija. Oblikovan je kot kalij sol azilsartankamedoksomil, bela prahu ki je praktično netopen v vode. Pomembni strukturni elementi so benzimidazol, bifenil in 4-oksadiazolni obroč.
učinki
Azilsartan (ATC C09CA09) ima antihipertenzivne lastnosti. Je selektivni antagonist angiotenzina II na receptorju AT1. Angiotenzin II je peptidni hormon, ki je neposredno vključen v razvoj hipertenzija. Ima močan vazokonstrikcijski učinek in poveča sproščanje aldosterona, kar posledično povzroči povečano vode in natrijev zadrževanje.
Indikacije
Za zdravljenje visok krvni tlak (bistveno hipertenzija).
Odmerek
Glede na oznako zdravila. The tablet jemljejo se enkrat na dan in neodvisno od obrokov.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- nosečnost
- Kombinacija z aliskiren pri bolnikih z sladkorna bolezen mellitus ali okvarjeno delovanje ledvic.
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Azilsartan se presnavlja s CYP2C9. Glede na oznako zdravila št interakcije so bili opaženi pri pogosto uporabljanih antihipertenzivih. Sočasna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil in zaviralcev COX-2 ni priporočljiva, ker lahko antihipertenzivni učinek oslabi in poslabša delovanje ledvic. Druga zdravila interakcije so možni z litij, diuretiki, ki varčujejo s kalijemin kalij.
Neželeni učinki
Mogoče škodljivi učinki vključujejo driska, nizek krvni tlak, slabost, utrujenost, šibkost, mišice krči, omotica in kašelj.