Kinoloni predstavljajo ločen razred antibiotiki. Vsi imajo enako osnovno kemijsko strukturo, ki izhaja iz kinolina. Z izmenjavo substituentov na. Lahko nastanejo številni različni kinoloni dušik-obsežni obročni sistem.
Kaj so kinoloni?
Kinoloni predstavljajo ločen razred antibiotiki. Imajo široko paleto aplikacij proti številnim vrstam bakterije. Kinoloni imajo za osnovno strukturo a dušik- vsebuje obročni sistem, pridobljen iz kinolina. Sistem obročev je sestavljen iz a benzen obroč in piridinski obroč. V kinolonih sta tudi skupina karboksilne kisline in karbonilna skupina dušik-vsebuje piridinski obroč. Na. So pritrjeni različni substituenti benzen obroč in dušikov atom piridinskega obroča. V osnovi kinoloni delujejo tako, da zavirajo bakterijski encim girazo. The fluorokinoloni zavirajo tudi rast bakterij po drugi biokemični poti, čeprav ta še ni popolnoma pojasnjena. Zaradi razširjenega delovanja fluorokinoloni, imajo široko paleto aplikacij proti številnim vrstam bakterije. Aktivna sestavina nalidiksična kislina, ki se ne uporablja več, je izhodiščna snov za sintezo kinolonov. Nalidiksična kislina pa se proizvaja tudi sintetično. Kinoloni, ki ne vsebujejo fluora, imajo na ustreznem mestu tudi piperazinski obroč. Spekter delovanja kinolonov je zelo širok. V tem razredu učinkovin so predstavniki omejenega in širokega in intenzivnega delovanja. Osnovni mehanizem antibakterijskega delovanja je enak za vse kinolone. Intenzivnost in selektivnost njihovega vpliva določajo samo substituenti.
Farmakološko delovanje
Antibakterijsko delovanje kinolonov temelji na zaviranju bakterijske giraze. Giraza je encim, ki ga najdemo samo v bakterije. Zagotavlja despiralizacijo in obnovo spiralne strukture DNA. Samo v despiraliziranem stanju je mogoče prebrati in prevesti genetsko kodo bakterijske DNA beljakovin. Ko pa je giraza blokirana, postopek odvijanja DNA ni več aktiven. DNK ni več mogoče pravilno odčitati, kar povzroči zaviranje rasti bakterij. Obstoječe bakterije nato počasi umirajo. V primeru fluorokinoloni, obstaja dodaten mehanizem, ki vodi do zaviranja rasti številnih bakterijskih sevov. Vendar ta postopek še ni popolnoma pojasnjen. Nadomestki določajo moč učinka in hkrati s katerimi bakterijami se borimo. Nekateri kinoloni vplivajo predvsem na gram-pozitivne bakterije, drugi na gram-negativne bakterije. Poleg kinolonov, ki imajo širok spekter delovanja proti številnim vrstam bakterij, obstajajo tudi kinoloni z zelo omejenim spektrom delovanja. Ker se giraza nahaja le v bakterijah, lahko kinoloni zdravijo le bakterijske okužbe. Nimajo učinka proti glivicam in virusi.
Medicinska uporaba in uporaba
Kinoloni se uporabljajo za boj proti bakterijskim okužbam. Za določitev katere antibiotiki v tem razredu povzročiteljev obljubljajo najboljše možnosti za ozdravitev, najprej je treba določiti vrsto bakterij. To je zato, ker ne vsak kinolon je učinkovit proti vsaki bakteriji. To dejstvo povzroča različna področja uporabe. The droge se lahko uporabljajo na različne načine. Lahko jih jemljemo peroralno kot tablet, kapsul ali v obliki sokov ali pa jih je mogoče injicirati v obliki raztopine za infundiranje. Vsi kinoloni so učinkoviti v sečnem traktu in ledvice okužbe. The droge norfloksacin ali pipemidna kislina se lahko uporablja za okužbe sečil. Norfloksacin je učinkovit tudi proti spolno prenosljiva bolezen gonoreja (gonoreja). Droge kot enoksacin se lahko uporablja tudi za dihala, pljuč or koža okužbe. Zdravilo levofloksacin ima še širši spekter uporabe. Poleg okužb sečil in dihal se lahko uporablja tudi pri okužbah koža, mehka tkiva in oči. Dve zdravili ofloksacin in ciprofloksacin zajemajo najširši spekter aplikacij. Tukaj spadajo aplikacije ledvice, sečila, dihalni trakt or koža okužbe, pa tudi pri okužbah kosti in sklepov, okužbah prebavni trakt, žolčnik, uho, nos in grlo in oči. Poleg tega ciprofloksacin se lahko uporablja tudi v sepse (kri zastrupitev), antraks or cistična fibroza (cistična fibroza) pri otrocih. Fluorokinoloni se v telesu zelo dobro absorbirajo, zato jih hitro najdemo povsod v organizmu. Zato se fluorokinoloni lahko uporabljajo za boj proti okužbam, do katerih je težko priti, z drugimi zdravili, na primer kostnimi ali prostate okužbe.
Tveganja in neželeni učinki
Kinoloni medsebojno delujejo z drugimi zdravili, kar zmanjša njihovo učinkovitost ali povzroči neželene učinke. Na primer, učinkovitost kinolonov se zmanjša za dvovalentnost kalcij or magnezijev soli in antacidov ker skupaj tvorijo komplekse. Pri uporabi z antirevmatiki in steroidi lahko pride do vznemirjenja. Poleg tega se pri uporabi zdravil lahko pojavijo različni neželeni učinki. Slabost in bruhanje so opažene. Driska in bolečine v trebuhu so manj pogosti. Nevrološke motnje, kot so povečana razdražljivost, nemir, nespečnost, omotica ali celo halucinacije lahko se pojavijo tudi v redkih primerih. Med zdravljenjem s kinoloni se poveča občutljivost na sončno sevanje. Sončenje ali visokogorsko sonce je med tem kontraindicirano kinolon terapija. Študije tudi kažejo hrustanec škodljive lastnosti kinolonov. Srčne aritmije so možne tudi zaradi motenj v prevodnosti vzbujanja. Zelo redki neželeni učinki vključujejo spremembo kri štetje in alergijske reakcije. Kinolonov med uporabo ne smete uporabljati nosečnost in dojenje. Enako velja za uporabo pri otrocih in mladostnikih. Kontraindikacija je prisotna tudi pri cerebralnih krčih, hudih ledvična insuficiencaali srčne aritmije.
