Amfepramon je posredni alfa-simpatomimetik in se v Nemčiji uporablja kot apetit supresant. Zaradi neznatne možnosti zlorabe je učinkovina predpisana le v nujnih primerih za kratek čas za podporno zdravljenje debelost.
Kaj je amfepramon?
Zaradi nepomembne možnosti zlorabe je zdravilo predpisano za kratek čas le v nujnih primerih za podporno zdravljenje debelost. Amfepramon je znan tudi kot 2-dietilamino-1-fenilpropan-1-on, 2-dietilaminopropiofenon, amfepramon ali dietilpropion. Spada v skupino derivatov feniletilamina. To so kemične spojine, pridobljene iz feniletilamina. Feniletilamini so v naravi zelo razširjeni (na primer nevrotransmiter dopamin ali aminokislini podobna snov tiramin) ali pa se proizvajajo umetno (na primer nekatere amfetamini). Med feniletilamini, amfepramon spada v katinonsko podskupino. Katinoni so poimenovani po spojini katinon, ki spada med amfetamini in deluje spodbudno. Amfepramon deluje tudi kot poživilo in spodbuja simpatiko živčni sistem, del avtonomnega (vegetativnega) živčnega sistema. Uvrščen je med alfa-simpatomimetike. Na voljo je v prodaji kot zdravilo na recept pod blagovnimi znamkami Regenon in Tenuate. V Nemčiji amfepramon spada pod Narkotiki Zakon, vendar je tržen in ga lahko predpiše zdravnik.
Farmakološko delovanje
Alfa-simpatikomimetiki (znani tudi kot agonisti alfa-adrenoceptorjev) delujejo na avtonomno živčni sistem. Temu pravimo tudi neprostovoljno ali avtonomno živčni sistem ker na to ni mogoče vplivati prostovoljno. Aktivne sestavine stimulirajo določen del tega živčnega sistema, simpatičnega živčnega sistema. Amfepramon deluje kot posredni alfa simpatomimetik. Medtem ko neposredni alfa-simpatikomimetiki posnemajo delovanje adrenalin z vezavo na iste receptorje, posredni alfa-simpatikomimetiki vodi do sprostitve dopamin in noradrenalina Ti nato spodbujajo simpatičnega živčnega sistema. Na ta način amfepramon stimulira kardiovaskularni sistem in nekaterih organov, ima pa tudi osrednji živčni učinek s prečkanjem kri-možganov ovira možgansko aktivnost. Posledično aktivna sestavina na kratko poveča telesno in duševno zmogljivost ter poveča budnost. Blood pretok v pljuča, krvni tlak in srce povečanje stopnje. Poleg tega amfepramon zatira občutke utrujenost, zavira žejo in (prek tarče, lokalizirane v hipotalamus) povzroči zmanjšanje vnosa hrane in apetita. Zaradi številnih učinkov na celoten organizem bo zdravnik zelo skrbno pretehtal recept za amfepramon, da se izogne škodljivi učinki.
Uporaba in uporaba zdravila
Alfa-simpatomimetiki se med drugim uporabljajo kot anorektiki (zaviralci apetita). Amfepramon se uporablja za podporno zdravljenje pri bolnikih z prekomerno telesno težo (debelost) katerih indeks telesne mase (ITM) je večji od 30. ITM se izračuna po naslednji formuli: ITM = telesna teža v kilogramih ((višina v metrih) 2. Vendar pa je treba zdravilo uporabiti le, če je primerno drugo zmanjšanje telesne mase ukrepe niso bili uspešni. Pri bolnikih, ki z dieto in vadbo niso mogli doseči izgube teže, vendar morajo nujno shujšati iz zdravstvenih razlogov, se lahko zdravnik odloči za kratkotrajno zdravljenje z amfepramonom. Ker gre za anorektik centralnega živca, so neželeni učinki pogosti in obstaja možnost zlorabe. Poleti 2001 je Nemški zvezni inštitut za Droge in Medicinski pripomočki (BfArM) je zaradi neželenih učinkov umaknil odobritev zaviralcev apetita, ki vsebujejo amfepramon. Proti tej odločitvi so se proizvajalci uspešno pritožili. Pripravki so na trgu spet od leta 2004. Vendar je njihova učinkovitost za dejansko dolgoročno zmanjšanje teže sporna. Zato se amfepramon zdaj predpisuje samo v posameznih primerih in se običajno uporablja le za kratkotrajno zdravljenje debelosti.
Tveganja in neželeni učinki
Amfepramon (tako kot mnogi alfa-simpatomimetiki) ima nepomemben potencial za zlorabo in odvisnost. Zaradi tega je bil uvrščen med narkotik in vključena v nemški seznam 3 Narkotiki Act (narkotiki, ki jih je mogoče tržiti in predpisovati). Nemški BfArM in drugi organi EU za zdravila izrecno opozarjajo na nizke zdravstvene koristi v zvezi z resnimi neželenimi učinki. Vključeni neželeni učinki psihoza, depresija, halucinacije, vznemirjenost, motnje spanja, palpitacije, hipertenzija, omoticain omotica. Zdi se, da tudi amfepramon spodbuja razvoj pljučne arterije hipertenzija. Nekateri bolniki so lahko nevarni srčne aritmije, vključno z miokardnim infarktom oz srčni zastojmed zdravljenjem z amfepramonom. Dolgotrajna uporaba amfepramona lahko povzroči odvisnost in po prenehanju jemanja zdravila se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi.
