Izdelki
Metformin je v mnogih državah komercialno na voljo v obliki filmsko obloženih tablet in je na voljo od leta 1960. Poleg izvirnika Glukofag, so danes na voljo številni generiki. Metformin se pogosto kombinira z različnimi drugimi antidiabetiki droge popraviti. Medicinsko se uporablja od leta 1957. Drugi antidiabetični bigvanidi, kot je fenformin in buformin zaradi slabše prenašanja niso več na voljo v prodaji.
Struktura in lastnosti
Metformin (C4H11N5Mr = 129.2 g / mol) je prisoten v droge kot metforminijev klorid, bel kristalinik, skoraj brez vonja in grenkega okusa prahu ki je dobro topen v vode. Je dimetiliran bigvanid pridobljeno iz gvanidina.
učinki
Metformin (ATC A10BA02) ima antidiabetične in antihiperglikemične lastnosti. Zavira absorpcija of glukoze v črevesju zavira glukoneogenezo in glikogenolizo v jetra, se zmanjša insulina odpornost in poveča vnos glukoze v tkiva, kot so mišice. Metformin je zato znan tudi kot „insulina senzibilizator. " Za razliko od sulfonilsečnine, ne stimulira insulina izločanje in ne inducira hipoglikemija. Razpolovni čas je od 17 do 18 ur.
Indikacije
Za zdravljenje tipa 2 sladkorna bolezen mellitus, kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antidiabetiki ali inzulini. V skladu s številnimi smernicami je metformin prvovrstno sredstvo. Metformin se lahko uporablja tudi pri tipu 1 sladkorna bolezen, kot dodatek k terapiji z insulinom.
Odmerek
Glede na oznako zdravila. tablete običajno jih jemljemo cele skupaj s hrano (ali po njej) en do trikrat na dan. tablete je treba razdeliti le, če je tako naročeno, ker metformin trpi ključi. Terapija se začne postopoma.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Presnovna acidoza
- Diabetična koma in prekoma
- Huda odpoved ledvic
- Akutna stanja, ki lahko poslabšajo delovanje ledvic.
- Intravaskularna uporaba joda- vsebujejo kontrastna sredstva za radiografske preiskave (glej povzetke glavnih značilnosti zdravila).
- Bolezni, ki lahko povzročijo tkivno hipoksijo.
- Okvara jeter
- Akutna alkoholna zastrupitev, alkoholizem
Te kontraindikacije so namenjene predvsem preprečevanju razvoja mlečne kisline acidoza. Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Številne snovi vplivajo na kri glukoze. Metformin se skozi ledvice aktivno tubularno izloča in je substrat organskih kationnih prenašalcev OCT1 in OCT2. Ustrezno interakcije se lahko pojavijo na primer z cimetidin.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo prebavne motnje, kot so kovinske ključi, slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhuin pomanjkanje apetita, zlasti na začetku zdravljenja. V zvezi s tem nekoliko bolje prenašamo zaostale pripravke. Metformin se lahko zniža vitamin B12 ravni in se lahko navede dodatek. Malo verjetno je, da bi to povzročilo hipoglikemija in ne povzroča povečanja telesne mase. Resni neželeni učinek, ki je v najslabšem primeru lahko usoden, je mlečni acidoza. Vendar pa se po literaturi pojavlja izjemno redko in predvsem v prisotnosti dejavniki tveganja. Razmerje med terapijo z metforminom in razvojem mlečne kisline acidoza je sporen (npr. Salpeter in sod., 2006).
