Ketokonazol: učinki, uporaba in tveganja

Ketokonazol je ime zdravilne snovi, ki se uporablja za zdravljenje glivične bolezni o koža. Poleg tega se snov uporablja vprhljaj šamponi.

Kaj je ketokonazol?

Ketokonazol lahko upočasni rast nitastih gliv, kot so dermatofiti in kvasovke, kot je Candida albicans. Ketokonazol je ena izmed droge ki spadajo v skupino imidazolov. Zdravilo se uporablja za zdravljenje in preprečevanje glivične bolezni povzročajo dermatofiti (kožne glive), pa tudi kvasne glive. Razvoj ketokonazola je konec sedemdesetih let prejšnjega stoletja izvedlo nemško podjetje za zdravila Janssen-Cilag. Zdravilo je končno prišlo na trg v začetku osemdesetih let. Pritegnil je pozornost kot protiglivično sredstvo, ki ga je bilo mogoče prvič uporabiti peroralno. Ketokonazol je derivat imidazola, ki spada v skupino azolnih fungicidov. Ketokonazol lahko zavira rast nitastih gliv, kot so dermatofiti in kvasovk, kot je Candida albicans. Vendar pa odpornost na ketokonazol zdaj obstaja pri nekaterih sevih vrste Candida albicans.

Farmakološko delovanje

Delovanje ketokonazola je primerno za zunanjo in notranjo uporabo. Zdravilo ima lastnost, da zavira rast gliv in preprečuje njihovo razmnoževanje. Zdravniki to imenujejo fungistatični učinek. Vendar se danes pripravek skoraj uporablja samo zunaj, saj ima večje neželene učinke kot podobna sredstva. Poleg tega so na voljo tudi druge možnosti v obliki itrakonazol in flukonazol, ki dosegajo intenzivnejši učinek in jih tudi bolje prenašajo. Od leta 2015 je ketokonazol dovoljeno uporabljati kot izjemno zdravilo za Cushingov sindrom pri odraslih bolnikih in otrocih, starejših od 12 let. V Cushingov sindromje nadledvična žleza proizvaja presežek lastnega telesa Kortizol. Ketokonazol lahko zavira delovanje določene skupine encimi nadledvične žleze, kar je pomembno za Kortizol proizvodnjo. Na ta način lahko učinkovina zniža raven Kortizol v organizmu. Način delovanja ketokonazola temelji na dejstvu, da zdravilo zmanjša proizvodnjo ergosterola za patogeni. Ergosterol je najpomembnejša sestavina zdravila celična membrana gliv. To počne z zaviranjem encimi ki so odvisni od citokroma P450.

Medicinska uporaba in uporaba

Za uporabo se ketokonazol uporablja v terapija of glivične bolezni. Uporaba zdravila velja za posebno koristno pri ljudeh, ki jih prizadene avtoimunske bolezni ali bolezni imunski sistem, Kot je AIDS. Ketokonazol se daje tudi proti seboroični dermatitis v obliki Rešitve in kreme. Seboroični dermatitis je vnetna bolezen koža povezana s hudim skaliranjem. V večini primerov ta glivična okužba prizadene lasišče. Druga glivična bolezen, ki jo je mogoče zunaj zdraviti s ketokonazolom, je Kleienpilzflechte. To povzroča kvas Malassezia furfur. V zgodnjih letih so ketokonazol v obliki tablet uporabljali tudi pri glivičnih boleznih koža, okužbe s kvasom usta in grla ter okužbe kože in sluznic z kvasovkami. Zdravilo so vedno jemali interno, kadar je bilo lokalno terapija je bil neuspešen. Ker pa ketokonazol lahko močno vpliva na jetrazdravila se praviloma ne sme več dajati interno. Edina izjema je zdravljenje Cushingova bolezen. Vendar mora zdravnik redno pregledovati bolnikovo jetra vrednote. Proti-prhljaj šamponi so druga oblika uporabe ketokonazola. Odmerjanje zdravila je lahko različno. Če ga po uporabi temeljito izperemo, lahko šampon ketokonazol uporabimo kot običajni šampon. Med šamponom ni priporočljivo uporabljati nosečnost. Tako so se med poskusi na živalih v velikih odmerkih večkrat pojavile malformacije. Ketokonazol je na voljo samo v lekarnah. The tablet na recept tudi v več državah.

Tveganja in neželeni učinki

Obstaja nekaj kontraindikacij za uporabo ketokonazola. Sem spadajo predvsem preobčutljivost za zdravilo, poleg tega pa zdravila ne smemo dajati, če bolnik trpi za jetra ali če je raven njegovih jetrnih encimov več kot dvakrat večja od normalne vrednosti. Pri lokalni uporabi ketokonazol ne sme priti v oči. V nosečnost, tudi če se uporablja lokalno, se je nujno posvetovati z zdravnikom. Uporaba protiglivičnih sredstev, kot so klotrimazol or nistatin je primernejša. Med dojenjem se je treba izogibati tudi uporabi ketokonazola, saj zdravilna učinkovina prehaja v zdravilo Materino mleko in se tako prenese na otroka. Uporaba ketokonazola je lahko povezana z različnimi neželenimi učinki. Tej vključujejo slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu in srbenje pri notranji uporabi. Občasno, omotica, glavobol, prebavne težave, driska, izpadanje las, povečanje prsi, kožni izpuščaj, kot tudi povečanje jeter encimi tudi kažejo. V primeru lokalne uporabe ketokonazol redko kaže moteče neželene učinke. Ti lahko vključujejo srbenje, gori, pordelost kože, maščoba ali sušenje kože lasje, izpadanje lasin alergijske kožne reakcije. Interakcije z drugimi zdravili so tudi v razponu možnosti pri sočasnem jemanju ketokonazola. Tako se učinkovitost zdravila poveča za indinavir, ritonavir, eritromicin in klaritromicin, medtem ko se zmanjša za karbamazepin, izoniazid, fenobarbital, rifabutin, rifampicin tako dobro, kot fenitoin. Zaradi pomembnih stranskih učinkov na jetra EMA (Evropska agencija za zdravila) zahteva prepoved peroralnega ketokonazola. Nasprotno pa ameriška hrana in zdravila Administracija (FDA) se omejuje na opozorilne izjave.