Klonidin je simpatomimetično zdravilo v skupini z imidazolinom. Uporablja se predvsem za zdravljenje arterij hipertenzija (visok krvni tlak). Zaradi hudih stranskih učinkov velja za rezervno terapevtsko sredstvo.
Kaj je klonidin?
Zdravilo klonidin je simpatomimetik, ki spada v skupino imidazolinov. Uporablja se lahko za zdravljenje hipertenzija, za pomoč pri odvzem drogV okviru tako imenovane klonidin inhibicijski test v hipertenzivni krizi proti kroničnemu odprtemu kotu glavkomIn za sedacijo. V omejenem obsegu se lahko uporablja tudi v sedacijo in analgezija. Zaradi relativno hudih stranskih učinkov pa se zdaj uporablja le kot rezervno terapevtsko sredstvo pri zdravljenju hipertenzija in odvzem drog.
Farmakološko delovanje
V klonidinu lahko ločimo več mehanizmov delovanja, po katerih snov deluje. Ena je aktivacija presinaptičnih α2-adrenoreceptorjev, poleg tega pa aktivacija postsinaptičnih α2-adrenoreceptorjev, pa tudi zaviranje adrenalin sprostitev v možganih nadledvične žleze. Klonidin se veže na presinaptične α2-adrenoreceptorje tako v središču živčni sistem in na obrobju. Ta vezava povzroči zmanjšano sproščanje noradrenalina preko signalne kaskade, povezane z G-proteini. To zmanjšano sproščanje noradrenalina povzroči znižanje simpatičnega tona. Poleg tega klonidin aktivira tudi postsinaptične α2-adrenoreceptorje. To se zgodi zlasti v predelu jedrnega trakta solitarii, preklopnem mestu baroreceptorskega refleksa (odziv na spremembo kri pritisk, ki ga sprožijo baroreceptorji). Omenjeno zaviranje adrenalin sproščanje v možganih nadledvične žleze skupaj s stimulacijo osrednjih imidazolinskih receptorjev vodi do nadaljnjega povečanja simfatikolitičnega učinka. Klonidin učinkuje tudi pri zelo majhnih odmerkih nekaj mikrogramov. Razpolovni čas v plazmi je približno devet do enajst ur in LD50 Odmerek je 108 mg-kg ^ -1 pri peroralnem dajanju miši. Delno se presnavlja v jetra; vendar se 65% zdravila izloči v nespremenjeni obliki ledvice. Klonidin se lahko daje peroralno v obliki tablete ali intravensko. Klonidin prečka kri-možganov oviro in prehaja v Materino mleko. biološko uporabnost je približno 75%. The Obseg of distribucija je 2 l-kg ^ -1.
Uporaba in uporaba zdravila
Klonidin se lahko uporablja za zdravljenje naslednjih stanj: arterijska hipertenzija; refraktarna gestacijska hipertenzija; hipertenzivna kriza; kronični odprti kot glavkom; migrena; opioidni odtegnitveni sindrom; umik alkohola sindrom; in pooperativno tresenje. Zaradi visokih stranskih učinkov se klonidin v glavnem uporablja kot rezervno terapevtsko sredstvo v kombinaciji terapija za zdravljenje arterijske hipertenzije, pa tudi za podporno zdravljenje odtegnitvenih sindromov. Na splošno so prisotni naslednji učinki: Zmanjšanje kri tlak, zmanjšanje srce stopnja, zmanjšanje simpatičnega tonusa pri umiku, sedacijo (blago) in bolečina olajšanje. Glavna uporaba klonidina - terapija arterijske hipertenzije - sega v precej naključno odkritje v šestdesetih letih prejšnjega stoletja. Različne snovi, vključno s klonidinom, so bile preizkušene glede njihove sposobnosti razgradnje nosna sluznica. Med temi preskusi se je močno zmanjšalo srce stopnja in znižanje krvni tlak izstopati. Te učinke je medicinska skupnost pozneje terapevtsko izkoristila. Klonidin je tako postal predvsem terapevtsko sredstvo za arterijsko hipertenzijo. Kasneje, pomirjevalo in analgetične učinke so opazili tudi v poskusih na živalih. Vendar je treba opozoriti, da ima klonidin razmeroma močne neželene učinke, zato bi morali imeti prednost druga zdravila z manj neželenimi učinki.
Tveganja in neželeni učinki
Že omenjeni hudi neželeni učinki so v obliki suhih usta, zaprtje, zmanjšal slina in proizvodnjo želodčnega soka, utrujenost, depresivno razpoloženje, sedacija in impotenca. Klonidina se ne sme uporabljati sočasno z diuretiki, hipnotiki, vazodilatatorji ali alkohol, kot te snovi vodi do povečanja učinka klonidina. Tudi pri jemanju nevroleptikiklonidina se ne sme uporabljati. Po intravenski aplikaciji se začetno povečanje krvni tlak Zdravila Clondin ne smete uporabljati, če preobčutljivost (alergija) za klonidin je znano. Druge kontraindikacije vključujejo sinusno vozlišče sindrom, bradikardija (srce stopnja pod 50 / minuto), endogena depresija, gotovo srčne aritmije, koronarna arterije bolezen, akutni miokardni infarkt, napredovala arterijska okluzivna bolezen (CAD), Raynaudov sindrom, obliteranski trombangiitis, cerebrovaskularna insuficienca, ledvična insuficienca in zaprtje. Klonidin je med uporabo tudi kontraindiciran nosečnost in dojenje.
