Tetraciklini so droge v antibiotik razred učinkovin. Spadajo v široki spekter antibiotiki in se uporabljajo pri bakterijskih okužbah.
Kaj je tetraciklin?
Tetraciklini so droge v antibiotik razred drog. Spadajo v široki spekter antibiotiki. Tetraciklini so različni antibiotiki ki jih je prvič omenil Benjamin Minge Duggar leta 1948. The droge so bili odkriti v raziskovalnem oddelku proizvajalca zdravil Pfizer. Tetraciklini so bili patentirani leta 1955. Tetraciklini so bili sprva izolirani iz bakterijskih vrst. Rezultat tega so bili klortetraciklini in oksitetraciklini. Danes na voljo tetraciklini so kemično modificirani derivati teh prvotnih snovi. Imajo večjo prenašanje in kažejo tudi ugodnejšo farmakokinetiko. Med tetracikline spadajo doksiciklini, minociklini in lymeciklini. Ti se razlikujejo po prenašanju in farmakokinetičnih lastnostih. Derivat tetraciklinov je tigeciklin. Ta snov se uporablja predvsem za hude okužbe z odpornostjo na več zdravil kalčki.
Farmakološko delovanje
Tetraciklini se vežejo na posebno bakterijsko podenoto ribosomi. Ribosomi so majhni celični delci, sestavljeni iz beljakovin. Odgovorni so za biosintezo beljakovin v celicah. Brez te sinteze, delitev bakterije ni mogoča. Zaradi tetraciklinov, zlasti aminoacil-tRNA na 50-ih na spodnji strani ribosomi ne more pravilno poravnati. Zahtevane reakcije peptidiltransferaze ni mogoče izvesti. Tako pride do prekinitve peptidne verige med sintezo beljakovin v bakterije. Možno je, da toksičnost zdravila temelji na razbijanju 30-S ribosomov, ki so prisotni v mitohondriji gostiteljskih celic.
Medicinska uporaba in uporaba
Zdravilo je učinkovito proti gram-pozitivnim in proti gram-negativnim bakterije. Tudi bakterijski rodovi, ki nimajo celične stene, so občutljivi na antibiotik. Med te bakterije brez celičnih sten spadajo na primer mikoplazme ali klamidije. Na to reagirajo tudi borelije in spirohete tetraciklina. Borelije so patogeni of Lymska bolezen. Bolezen prenašajo klopi in jo spremljajo dermatološki in nevrološki simptomi. Trpijo tudi prizadeti posamezniki bolečine v sklepih in konstanten utrujenost. Spirohete so povzročitelji sifilis. Sifilis se običajno prenaša med spolnim odnosom. Že dolgo je bolezen v Nemčiji skoraj izginila, trenutno pa je spet v porastu. Tipična indikacija za tetraciklina is pljučnica. Zdravilo se uporablja predvsem za atipične pljučnica. Je tudi izbrani agent za Q povišana telesna temperatura. V povišana telesna temperatura je zoonozna bolezen, ki jo povzroča bakterija Coxiella burnetii in je povezana z gripapodobni simptomi. tetraciklin se uporablja tudi za okužbe genitourinarnega sistema. Eden od možnih indikacij tukaj je vnetje od prostate (prostatitis). Okužbe koža so tudi tipična področja uporabe tetraciklinov. Na primer, zdravila se pogosto uporabljajo za zdravljenje akne vulgaris. Druge indikacije za zdravilo so kuga, kolere, tularemija in bruceloza. Tularemijo prenašajo prosto živeči glodalci. Povzročitelj je bakterija Francisella tularensis. Bruceloza je nalezljiva bolezen ki jih povzročajo gramnegativne bakterije v obliki paličic. Pojavi se lahko pri ljudeh in živalih. Večina okužb je subkliničnih. Vendar nočno potenje, mrzlica in slabost lahko pojavijo. Številni poteki bolezni se spontano pozdravijo, obstajajo pa tudi dolgotrajna kronična vnetja, ki jih spremljajo resni simptomi, kot so depresija ali konstantno nespečnost.
Tveganja in neželeni učinki
Glavni neželeni učinki tetraciklina so nespecifični gastrointestinalni simptomi. Še posebej, bruhanje in slabost pojavljajo precej pogosto. Nevrološki omotica lahko tudi opazili. Poleg tega srbenje in koža lahko se pojavijo izpuščaji. Zlasti pri velikih odmerkih tetraciklini povzročajo povečanje transaminaz. Vnetje trebušne slinavke (pankreatitis). Zdravilo ne škoduje samo škodljivim bakterijam. Rastlina nožnice, koža in črevesje je tudi močno prizadeto. Zlasti pri dolgotrajni uporabi glivično bolezni nožnice (vaginalne glive) in kože (kožne glivice) se lahko torej pojavijo. Ti so znani tudi kot kandidiaza. Druga resna sekundarna bolezen po jemanju tetraciklina je psevdomembranska kolitis. To vključuje hudo vnetje od debelo črevo. Škoda na črevesna flora ponavadi se kaže v obliki prebavnih motenj in driska. Nosečnice in doječe matere ne smejo jemati tetraciklina. Zdravilo je vključeno skupaj z kalcij v kosti in zob emajl nerojenega otroka. Po eni strani to razbarva zobe, po drugi pa vključitev minerala vodi do večje občutljivosti na Zlom. Zato se tetraciklini lahko uporabljajo samo od desetega do dvanajstega leta starosti. Ker lahko tetraciklini tvorijo komplekse s kovinskimi ioni, kot so magnezijev, železo or aluminij, jemati jih je treba ločeno od kalcij-vsebujejo živila, kot so mleko ali kvark. Antacidi, magnezijev pripravki oz železo pripravkov se prav tako ne sme jemati skupaj z antibiotikom. Ženske bi morale upoštevati, da lahko tetraciklini zmanjšajo učinek peroralni kontraceptivi. Zato dodatne kontracepcijo je treba uporabljati med jemanjem zdravila. Tetraciklinov med jemanjem ne smete jemati izotretinoin terapija. Obe zdravili lahko nevarno povečata intrakranialni tlak. Seveda se tetraciklinov ne sme jemati v primeru intolerance za tetracikline. V nasprotnem primeru se lahko razvijejo hudi alergijski simptomi. V najslabšem primeru alergičen šok se bo zgodilo.
