Posakonazol: učinki, uporaba in tveganja

Posakonazol je ime protiglivično zdravilo. Spada v skupino triazolov.

Kaj je posakonazol?

Protiglivično zdravilo Posaconazole se uporablja za zdravljenje specifičnih glivičnih okužb, ki so odporne na druge droge. Protiglivično zdravilo posakonazol se uporablja za zdravljenje specifičnih glivičnih okužb, ki so odporne na druge droge. V medicini se zdravilna učinkovina imenuje tudi posakonazol. Posakonazol je bil v Nemčiji odobren od konca leta 2005 pod blagovno znamko Noxafil, lansirala pa ga je družba Essex Pharma. Zdravilo se večinoma uporablja proti glivam, ki so odporne na običajna protiglivična sredstva, kot so itrakonazol or amfotericin B. Zdravilo se izda na recept. Zdravilo se izda na recept.

Farmakološko delovanje

Posakonazol spada v skupino triazolov in imidazolov droge. Tako, tako kot itrakonazol in vorikonazol, zdravilo je sintetično triazolno protiglivično sredstvo. Njegove pozitivne lastnosti vključujejo širok spekter delovanja, ki ga lahko uporabimo tudi za profilakso, in dobro prenašanje. Glive so opremljene s celično steno, sestavljeno iz polisaharidi in hitin material za žuželke. The celična membrana gliv se razteza v notranjost celice in tvori del celične stene. Vsebuje pomembno snov ergosterol. Ta struktura je resna razlika med glivicami celična membrana in membrana človeške celice. Slednja vsebuje holesterol. Ergosterol, ki je za celična membrana gliv, se postopoma tvori iz snovi skvalena. Na tej točki učinkuje posakonazol. Protiglivična snov lahko zavira tretjo stopnjo pretvorbe skvalena z zaviranjem encima, ki je za to potreben. V tem postopku namesto zahtevanega ergosterola nastanejo lažni gradbeni materiali. V nadaljnjem poteku napačni gradbeni materiali povzročajo motnje presnovnih procesov v celični membrani, ki so pomembni za razmnoževanje gliv. Tako, čeprav posakonazol gliv ne uniči, se ne morejo več nemoteno razmnoževati.

Medicinska uporaba in uporaba

Posakonazol se daje za zdravljenje različnih glivičnih okužb. Vendar protiglivično zdravilo običajno ni eno izmed prvih zdravil. Samo kadar drugo zdravljenje ukrepe ne kažejo nobenega uspeha, če se posakonazol začne uporabljati. Indikacije za posakonazol vključujejo glive Aspergillus, ki so napadle bolnikov organizem in jih zdravnik ne more učinkovito zdraviti uprava of itrakonazol or amfotericin B. Prav tako obstaja možnost, da bolnik teh učinkovin ne prenaša. Druge indikacije vključujejo micetome (tumorje mehkih tkiv), ki so sestavljeni iz glivičnega tkiva, in okužbe s plesnijo, ki jih ni mogoče uspešno zdraviti z itrakonazolom. Enako velja za fusarioze (cevaste glivične okužbe), katerih zdravljenje z amfotericin B ni mogoče. Posakonazol je primeren tudi za zdravljenje parazitov, kot je kokcidija. To so protozoji v telesnih celicah, ki niso občutljivi na protiglivična sredstva, kot so flukonazol, itrakonazol ali amfotericin B. Posakonazol je prva izbira za zdravljenje glivičnih okužb v usta in grlo. To še posebej velja za posameznike, katerih imunski sistem je ogrožen ali ima hudo zdravstveno stanje stanje. Posakonazol se lahko uporablja tudi profilaktično za zaščito določenih skupin ljudi pred glivičnimi okužbami. To so bolniki, ki trpijo zaradi kri rak ali akutni mieloid levkemija ki so v postopku kemoterapija. Ker v celici stalno primanjkuje nevtrofilcev kri, obstaja nevarnost agresivnih glivičnih okužb. Enako velja za prejemnike kostni mozeg donacije. Tako je njihov imunski sistem je treba preprečiti, da bi preprečili zavrnitev darovalca kostni mozeg. Posakonazol se običajno daje peroralno tablet. Skupaj s hrano bolnik dvakrat na dan zaužije 400 miligramov učinkovine.

Tveganja in neželeni učinki

Uporaba posakonazola lahko v nekaterih primerih povzroči neželene stranske učinke, ki jih bolniki pogosto trpijo slabost, bruhanje, izguba apetita, ki včasih privede do zavrnitve hrane, omotica, ključi motnje, glavoboli, bolečine v trebuhuzaspanost, zaprtje, napenjanje, analno nelagodje, suho usta, občutki šibkosti, srbenje, kožni izpuščaj in povišana telesna temperatura. Mineralna neravnovesja, pomanjkanje nevtrofilcev, magnezijev in kalij pomanjkanje in hipertenzija prav tako niso redke. Občasno tresenje, anemija, srčne aritmije, konvulzije, kolcanje, kašelj, jetra vnetje, zlatenica, usta razjede, izpadanje las lahko pride tudi do zmede. Posakonazola se ne sme uporabljati, če je bolnik preobčutljiv za zdravilo. Zdravnik zahteva tudi dosledno tehtanje tveganja in koristi, če ima bolnik preobčutljivost za druge triazole in imidazole ali če jetra disfunkcija, srčne aritmije in hudo driska obstajajo. Študije na živalih med nosečnost razkrila nevaren učinek posakonazola na nerojenega otroka. Obsega tveganja za ljudi ni bilo mogoče določiti. Iz tega razloga se ženskam v rodni dobi priporoča uporaba kontracepcijo med zdravljenjem s posakonazolom. Med nosečnostse protiglivično zdravilo daje le, če zdravnik oceni, da je korist za bolnika večja od tveganja za dojenčka. Med dojenjem mora mati pred posakonazolom odstaviti terapija. Obstajajo intenzivne interakcije med posakonazolom in številnimi drugimi zdravili. Zato protiglivičnega zdravila ne smemo dajati skupaj z njim benzodiazepini kot alprazolam, midazolamin triazolam; antiepileptična zdravila kot karbamazepin, primidon, fenitoinin fenobarbital; tuberkuloza zdravila, kot so rifabutin in rifampecin; ali H1 anitistaminiki, kot so astemizol or terfenadin. Enako velja za ergot alkaloidi kot dihidroergotamin in ergotamin, citostatična zdravila kot vinblastin in vinkristin ter želodec cisaprid.