Izdelki
Amlodipin je na voljo v obliki tablet (Norvasc, generično). Od leta 1990 je odobren v mnogih državah. Amlodipin je kombiniran tudi z naslednjimi sredstvi: Aliskiren, atorvastatin, perindopril, telmisartan, valsartan, olmesartan, hidroklorotiazidin indapamid.
Struktura in lastnosti
Amlodipin (C20H25ClN2O5Mr = 408.9 g / mol) ima kiralno središče in je racemat. Prisotna je v izvirniku Norvasc v obliki soli amlodipinijev bezilat, bel prahu ki je težko topen v vode. Besilates so soli benzensulfonske kisline. V generičnih zdravilih je prisoten bodisi kot amlodipin-bezilat kot v originalu ali kot amlodipin-mezilat (sol metansulfonske kisline). Droge vsebujejo amlodipin maleat, v mnogih državah niso več na voljo; sporni so zaradi morebitnih težav s stabilnostjo. Ko so bili uvedeni generiki, se je burno razpravljalo o tem, ali drugače soli so bili zamenljivi. Medtem ko regulatorji domnevajo, da so, je proizvajalec navedel različne argumente proti temu (npr. Meredith, 2009).
učinki
Amlodipin (ATC C08CA01) ima antihipertenzivne, vazorelaksantne in antiishemične lastnosti. Zniža celotni periferni upor (naknadno obremenitev), raztopi srcein se izboljša kisik dostava na miokarda. Učinki so posledica zaviranja kalcij preko kalcijevih kanalov tipa L v celice srčnih mišic in vaskularne gladke mišične celice.
Indikacije
Amlodipin je indiciran kot monopreparat za zdravljenje arterij hipertenzija in za profilakso napadov pri hlevih in vazospastikih angina.
Odmerek
Glede na oznako zdravila. Običajno Odmerek pri odraslih je 5 mg do največ 10 mg. Neželeni učinki se povečajo pri večjih odmerkih. The Odmerek se jemlje neodvisno od obrokov. Zaradi dolge razpolovne dobe od 35 do 50 ur enkrat na dan uprava zadostuje.
Kontraindikacije
Amlodipin je kontraindiciran pri preobčutljivosti. Nemška etiketa poleg tega navaja hudo hipotenzijo, šok, aortna stenoza, nestabilen angina, akutni miokardni infarkt in huda okvara jeter kot kontraindikacije. Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Drugi antihipertenzivi lahko povzročijo povečano znižanje kri pritisk. To je lahko zaželeno v okviru kombiniranega zdravljenja. Zdravilo-zdravilo interakcije z teofilin in ergotamin ni mogoče izključiti. Grenivkin sok lahko nekoliko poveča plazmo koncentracija in AUC amlodipina. Uživanje majhnih količin bi moralo povzročiti nekaj zapletov. Vendar se poraba več kot enega litra na dan odsvetuje. Amlodipin se v veliki meri biotransformira v neaktivne presnovke v jetra in ima visoko metabolizem prvega prehoda. Švicarska farmakopeja o tem ne daje nobene izjave encimi vključeni. Po Flockhartu so Katoh in sod. (2000) in nemški SmPC, je ustrezno vključen CYP3A4. Po podatkih nemških in ameriških strokovnjakov naj bi bili močni zaviralci CYP3A4, kot je azol antimikotiki lahko povzroči znatno povišanje koncentracije v plazmi. Induktorji CYP lahko znižajo raven.
Neželeni učinki
Najpogostejši neželeni učinek je edem (vode zadrževanje). Zaradi vazodilatacije in zniževanja kri pritisk, omotica, glavobol, otipljivi srčni utripi, zaspanost, utrujenost, in pordelost obraza sta pogosti. Občasno, kri tlak pade prenizko. Spodnji bolečine v trebuhu in slabost sta še dva pogosta neželena učinka. Možni so številni drugi neželeni učinki, vključno z redkim širjenjem dlesni. Zelo redko se pojavijo resni srčno-žilni dogodki in jetra poročali so o vnetju. Vendar, v kolikšni meri so ti primeri povezani z uporabo amlodipina, ni natančno znano.
