kinin je kemična spojina, ki jo najdemo v lubju cinchona drevo. kinin se uporablja v medicini predvsem za terapija of malarija, zlasti malarije tropica. Poleg tega se včasih uporablja za profilakso in terapija mišic krči in v pripravkih za lajšanje simptomov gripapodobne okužbe. Poleg tega se uporablja tudi kot grenko sredstvo v nekaterih živilih.
Kaj je kinin?
kinin je naravna snov, ki jo najdemo v skorji cinchone, skorji lupine cinchona drevo. Kinin je kemična spojina, uvrščena v skupino kinolinov alkaloidi. Kinin, ki ima kemijsko formulo C20H24N2O2
je beli kristal prahu v katerem je zelo težko raztopiti vode in ima grenak ključi. tališče kinina je 177 stopinj Celzija, medtem ko je kinin trihidrata 57 stopinj Celzija. The molar masa kinina je 324.44 gramov x mol ^ -1. Najnižja znana strupenost Odmerek, tj. najnižja Odmerek ki se je izkazalo za strupeno pri človeku po zaužitju uprava je 74 mg x kg ^ -1. Najnižje dokazano smrtno Odmerek pri ljudeh je 294 mg x kg ^ -1, čeprav je način uprava v tem primeru ni znano. Kinin se uporablja kot zdravilo in kot grenko sredstvo v živilih. Kinin je že dolgo znano zdravilo za zdravljenje malarija.
Farmakološko delovanje
Običajno se kinin uporablja peroralno. Vendar pa je možna tudi intravenska aplikacija v nujnih primerih. Po ustnem uprava, absorpcija kinina je razmeroma hiter in dober. Največji učinek je dosežen po 1-3 urah. Plazma vezava na beljakovine kinina je približno 70%. Presnova se skoraj v celoti zgodi v jetra, in le 10% kinina se izloči nespremenjenega. Učinek kinina temelji na zaviranju hemopolimeraze plazmodije. Tu kinin preprečuje tvorbo nestrupenega β-hematina v vakuolah plazmodije iz strupenega ferriprotofirina IX. Plazmodije so povzročitelji malarija. Čeprav tu lahko ločimo več različnih plazmodijev. Vendar je kinin učinkovit proti vsem vrstam plazmodije. Ker plazmodije potrebujejo hemopolimerazo, jih kinin neposredno poškoduje. Poleg tega ima kinin tudi v majhnih odmerkih a lokalni anestetik in antipiretični učinek. Kinin sulfat deluje tudi antispazmodično. Antispazmodični učinek kinin sulfata je posledica delovanja na stičišču med živci in mišična vlakna končne plošče motorja.
Medicinska uporaba in uporaba
Kinin se uporablja predvsem za zdravljenje hude tropije malarije. Malaria tropica je oblika malarije, ki jo povzroča patogen Plasmodium falciparum. Zanj je značilna razmeroma visoka koncentracija parazita v kri (parazitemija). Malaria tropica pogosto povzroči hudo anemija in nevroloških zapletov. Poleg tega lahko malarija tropica povzroči ritmični potek povišana telesna temperatura. Tudi malarija tropica pogosto vodi do zapletov ali sprememb v nekaterih organih. Tako ledvice lahko pride tudi do okvare. Kinin je indiciran za malarijo tropico. Kinin se uporablja predvsem, kadar patogeni so odporni ali večkratno odporni na klorokin. Kinin se daje v sorazmerno velikih odmerkih za zdravljenje malarije. The terapija se večinoma daje peroralno v obliki soli kinina. Zneski soli običajno ustrezajo 0.8 do 1 g kinina na dan. Tako se na primer uporabljajo na primer odmerki 1.95 grama kinin sulfata dihidrata, ki približno ustrezajo zgoraj omenjenim koncentracija kinina. Za vse druge indikacije kinina se uporabljajo veliko nižji odmerki. Drugi indikaciji sta profilaksa in zdravljenje mišic krči. Odmerki, ki jih dajemo tukaj, so približno 200 do 400 miligramov kinin sulfata na dan. Zunaj zdravil se kinin zaradi grenkobe uporablja v različnih živilih ključi. Še posebej "grenka limona" in "tonik vode”So dobro znane pijače, ki vsebujejo kinin.
Tveganja in neželeni učinki
V primeru zaužitja kinina lahko pride do zastrupitve s kininom v primeru prevelikega odmerjanja. Če se to zgodi, se pojavijo tipični simptomi, ki vključujejo omotica, bruhanje, zvonjenje v ušesih, motnje vida, krči mrežnice plovila, škoda na optični živec, večinoma začasno slepota, stanja vznemirjenosti in cianoza (modrikasto obarvanje koža in sluznice). V najslabšem primeru lahko pride do srčne smrti zaradi srčne paralize ali smrti zaradi paralize centralnih dihal. Smrtonosni odmerek je približno osem do deset gramov. Za zdravljenje zastrupitve s kininom se uporablja aktivno oglje (ali natrijev sulfat) in benzodiazepini (npr. diazepam). Aktivno oglje absorbira kinin in ga tako zavira absorpcija v kri. benzodiazepini služijo za sprostitev mišic. Poleg tega se med zdravljenjem s kininom lahko pojavijo tudi drugi neželeni učinki. Slabost, bruhanje (bruhanje), driska, bolečine v trebuhu, alergijski simptomi, kožni izpuščaj, astma, trombocitopenijo, levkopenija, agranulocitoza, glavobol, omoticain lahko pride do zmede. Poleg tega dvojni vid, zmanjšana ostrina vida (in druge motnje vida), tinitus, izguba sluha (in druge motnje sluha), padec kri pritisk, šokin srčne aritmije so možni neželeni učinki zdravil, ki jih lahko povzroči kinin.