Ozadje
Opioidi so bili uporabljeni kot proti bolečinam tisoče let. Sprva v obliki opij, posušeni mlečni sok opijev mak L. (Papaveraceae). V začetku 19. stoletja so čisti opij alkaloid morfin je bil prvič izoliran in kasneje apliciran z novo izumljeno podkožno iglo. V 20. stoletju številni derivati in sintetični opioidi razvili in postali predmet narkotiki zakoni. Med njimi je nekaj učinkovin, ki ne izvirajo več iz naravnih alkaloidi. Na primer, petidin, fentanil in metadona so pridobljeni iz alkaloida tropana atropin iz rastlin pastirja. Opioidi je skupno ime za vse učinkovine; naravne sestavine, kot so morfin in kodein se imenujejo opiati. Opioidni peptidi, kot je endorfini in enkefalini so naravni ligandi opioidnih receptorjev.
učinki
Opioidi (ATC N02A) so predvsem analgetiki in analgetiki, ki distancirajo. Za razliko od drugih analgetikov, kot je nesteroidno protivnetno drogenimajo niti protivnetnih niti antipiretičnih lastnosti. Opioidi so tudi pomirjujoči (depresivni), psihotropni (vplivajo na psiho), pomirjevaloin kašelj-dražilo, med drugim. Učinki so posledica vezave na endogene opioidne receptorje, ki jih najdemo v možganov, hrbtenjačain zunanje živčni sistem, med ostalimi. Sem spadajo opioidni receptorji μ (Mü), δ (Delta) in κ (Kappa). Sredstva imajo različne afinitete do različnih receptorjev.
Indikacije
Indikacije za uporabo opioidov vključujejo:
- Akutni in kronični bolečina različnih vzrokov glede na uprizoritveno shemo SZO, npr. nazaj bolečina, osteoartritis, kolike, porodne bolečine, bolečine v tumorju, prebojna bolečinain miokardni infarkt.
- Za simptomatsko zdravljenje razdražljivosti kašelj.
- Za simptomatsko zdravljenje driska.
- Uporaba v anesteziji.
- Za nadomestno zdravljenje glejte na primer pod metadona zamenjava.
Zloraba
Opioidi imajo dva obraza - po eni strani so bistveni in zelo učinkoviti droge za bolečina upravljanje. Po drugi strani pa so zaradi svojih psihotropnih, evforičnih in pomirjevalo lastnosti. Tipični primeri so heroin, morfin, kodein in oksikodon - načeloma pa se lahko vsi opioidi uporabljajo kot droge. Zaradi velike možnosti odvisnosti ter življenjsko nevarne in uničujoče škodljivi učinki, zlorabe močno odsvetujemo. Opioide lahko uporabimo tudi kot doping agentov.
Aktivne snovi
- Alfentanil (Rapifen)
- Benzhidrokodon (Apadaz)
- Buprenorfin (npr. Temgesic, Transtec).
- Carfentanil (veterinarska zdravila).
- Kodein (številna zdravila)
- Dermorfin
- Desomorfin (narkotik)
- Dekstromoramid (Palfivet)
- Dekstropropoksifen (izven trgovine).
- Dihidrokodein (npr. Codicontin, Paracodin).
- Etil morfin (Phol-Tux)
- Fentanil (npr. Durogezik, generično).
- heroin (Diafin, narkotik).
- Hidrokodon (Hydrocodone Streuli, brez prodaje).
- Hidromorfon (npr. Palladon)
- Levometadon (L-polamidon)
- Levorphanol (ni na voljo v mnogih državah).
- Metadon (npr. ketalgin, magistralni recepti).
- Metopon (ni na trgu)
- Morfij (npr. MST Continus, morfijske kapljice).
- Nalbufin (Nalbufin OrPha)
- Nikomorfin (Vilan, brez prodaje).
- Opij (magistralne formulacije)
- Tinktura opija (Dropizol)
- Oripavin (predhodnik)
- Oksikodon in naloksona (Tarča).
- Oksikodon (Oxycontin, Oxynorm).
- Oksimorf (Opana, generično).
- Pentazocin (Fortalgesic, brez oznake).
- Petidin (različni proizvajalci)
- Piritramid (Dipidolor)
- Remifentanil (Ultiva, generično).
- Sufentanil (Sufenta, generiki)
- Tapentadol (Palexia)
- Tilidin (Valoron)
- Tramadol (Tramal, generiki)
Opioidni antagonisti so antagonisti opioidnih receptorjev in odpravljajo učinke opioidov. Uporabljajo se v primerih zastrupitve, razstrupljanje, odvisnost od alkohola, zaprtje in za ustavitev učinkov opioidov, med drugim.
Kontraindikacije
Med uporabo je treba upoštevati številne previdnostne ukrepe. Vse podrobnosti najdete na nalepki zdravila. Kontraindikacije vključujejo preobčutljivost in sočasno zdravljenje z Zaviralci MAO, dihalna odpoved, dihalna depresija, črevesna obstrukcija, zapoznelo praznjenje želodca, jetra bolezen, zvišan intrakranialni tlak, travmatičen možganov poškodbe in hude obstruktivne pljučne bolezni.
Interakcije
- Nekateri opioidi se biotransformirajo z izoencimi CYP450 in so dovzetni za interakcije z zaviralci CYP in induktorji CYP.
- Centralno depresivna zdravila lahko povečajo neželene učinke in dihala depresija. Sem spadajo drugi opioidi, pomirjevala, tablete za spanje, nevroleptiki, mišične relaksante, antihistaminikiin alkohol. Kombinacija je lahko življenjsko nevarna.
- Kombinacija z Zaviralci MAO ni indicirano, ker je resno škodljivi učinki Možne so.
- Antiholinergična zdravila lahko povečajo antiholinergične neželene učinke.
- Opioidni antagonisti odpravljajo učinke opioidov.
Neželeni učinki
Opioidi so močna sredstva in jih je treba dajati previdno. Preveliko odmerjanje je življenjsko nevarno in se kaže kot paraliza dihal, nizek krvni tlak, nizek pulz, odpoved cirkulacije in koma. Posebej se boji možnih dihal depresija. Možni neželeni učinki, ki se pojavijo tudi pri terapevtskih odmerkih, vključujejo:
- Zaprtje, slabost, bruhanje, suho usta, izguba apetita.
- Centralne in psihiatrične motnje, kot so omotica, glavobol, utrujenost, zaspanost, zmedenost, tesnoba, evforija, disforija.
- Majhni učenci (mioza)
- Respiratorna depresija
- Srbenje, izpuščaj, pordelost koža, potenje.
- Zadrževanje urina
- Hiperalgezija: Paradoksalno povečana občutljivost na bolečino.
- Kardiovaskularne motnje, kot so nizek krvni tlak, počasen srčni utrip.
- Razvoj tolerance, odvisnosti in odvisnosti, odtegnitveni sindrom po prekinitvi zdravljenja.
Prednost je, da opioidi ne povzročajo poškodb organov kot drugi proti bolečinam.
