Sulfametoksazol je antibiotik. Snov izhaja iz skupine sulfonamidi. Sulfametoksazol zavira sintezo folna kislina by bakterije in ima tako bakteriostatski učinek. Uporablja se v trdni kombinaciji s trimetoprimom pod imenom kotrimoksazol.
Kaj je sulfametoksazol?
Sulfametoksazol je snov, ki spada v skupino sulfonamidi. Uporablja se kot antibiotik in je odobren v fiksni kombinaciji s trimetoprimom za zdravljenje bakterijskih sečil in dihalni trakt okužbe. Ta fiksna kombinacija obeh droge je v razmerju 5: 1 in je znan kot kotrimoksazol. Specifične indikacije vključujejo okužbe s Pneumocystis jirovecii, asteroidi nokardija, maltofilija Stenotrophomonas.
Farmakološko delovanje
Sulfametoksazol je tako kot vse snovi iz skupine sulfonamidov sintetično proizvedena snov. Dejanje sulfonamidi temelji na dejstvu, da preprečujejo bakterije od pridelave folna kislina. Folna kislina je pomemben za proizvodnjo nukleotidov. Kot rezultat, bakterije se ne morejo razmnoževati, ker kopiranje njihovega genskega materiala brez folne kisline ni mogoče. Sulfonamidi imajo torej bakteriostatski učinek, saj bakterij ne uničijo, ampak jim preprečujejo razmnoževanje. Zlasti sulfametoksazol je konkurenčni antagonist dihidropteroat sintaze. Aminobenzojska kislina (PABA) je naravni substrat tega encima. Encimska reakcija, ki jo zavira sulfametoksazol, je pomemben korak v sintezi bakterijske folne kisline. Tako je ni mogoče sintetizirati, kar povzroči nezmožnost kopiranja DNA bakterij, saj je za podvajanje DNA potrebna folna kislina. Za ljudi je to zaviranje nepomembno, saj folne kisline ne sintetizirajo sami, ampak jo absorbirajo s hrano. Plazemski razpolovni čas sulfametoksazola je približno devet do enajst ur.
Medicinska uporaba in uporaba
V fiksni kombinaciji s trimetoprimom se sulfametoksazol uporablja pod imenom kotrimoksazol. Kotrimoksazol je indiciran za zgornji in spodnji del dihalni trakt okužbe (razen streptokoknih angina), ledvice in okužbe sečil, okužbe reproduktivnega moškega in ženskega spola ter okužbe prebavil. Poleg tega je odobren za zdravljenje bruceloza, nokardioza, neoriginalni mikotični micetom in južnoameriška blastomikoza. V skladu s tem je kotrimoksazol poleg antibakterijskega delovanja učinkovit tudi proti nekaterim glivam. Zdravljenje s kotrimoksazolom je možno tudi kot terapevtsko preskušanje v začetni fazi granulomatoza s poliangiitisom. Vendar pa pri tej indikaciji mehanizem delovanja ni znano. Druga posebna indikacija, kot je omenjeno zgoraj, je Pneumocystis jirovecii pljučnica.
Tveganja in neželeni učinki
Varnostni profil fiksne kombinacije sulfametoksazola in trimetoprima velja za dobrega, zato je njegova uporaba varna. Neželeni učinki, ki jih je mogoče pripisati sulfametoksazolu, so predvsem koža težave ekcem. Poleg škodljivi učinki o koža, sulfametoksazol lahko povzroči tudi levkopenijo, anemija, trombocitopenijo, ataksija, konvulzije, psihoza, depresija, slabost, bruhanje, izguba apetitain driska. Poleg škodljivi učinki ki ga povzroča sulfametoksazol, se lahko pojavijo neželeni učinki, ki so posledica trimetoprima. Tej vključujejo prebavne težave, koža reakcije, aseptične meningitis, povečanje transaminaz, bilirubin, kreatinin sečnina, manjše spremembe v kri šteje in povišana telesna temperatura. Spermatogeneza lahko pri dolgotrajni uporabi oslabi. V kombinaciji s trimetoprimom sulfametoksazol povzroči podaljšanje intervala QT. Zato se kotrimoksazola ne sme uporabljati sočasno z drugimi droge ki podaljšujejo interval QT in se ne smejo uporabljati pri sindromu dolgega QT. Poleg tega se kotrimoksazola ne sme uporabljati v primerih znane preobčutljivosti za katerokoli zdravilo, eritem exsudativum multiforme kri štetje nepravilnosti, glukoze-6-fosfat pomanjkanje dehidrogenaze, hudo ledvična insuficienca, hudo jetra škoda, porfirijain pri nedonošenčkih in novorojenčkih s hiperbilirubinemijo. Pri blagi ledvični in jetrni disfunkciji ter disfunkciji ščitnice in pri novorojenčkih, mlajših od 5 tednov, je treba kotrimoksazol uporabljati le s posebno previdnostjo in nadzorom. Sulfametoksazol okrepi antikoagulantni učinek 4-hidroksikumarinov in kri glukoze-zmanjševalni učinek sulfonilsečnine. V primeru kotrimoksazola je treba opozoriti, da trimetoprim okrepi učinke fenitoin, srčni glikozidiin prokainamid. Poleg tega plazemske koncentracije metotreksat in hormoni kontracepcijskih tabletk.
